We report the synthesis and bio-pharmacological evaluation of a class of pyrrole derivatives featuring a small appendage fragment (carbaldehyde, oxime, nitrile) on the central core. Compound 1c proved to be extremely effective in vivo, showing an interesting anti-nociceptic profile that is comparable to reference compounds already marketed, hence representing a great stimulus for a further improvement of this class of molecules.

A class of pyrrole derivatives endowed with analgesic/anti-inflammatory activity / Battilocchio, Claudio; Poce, Giovanna; Alfonso, Salvatore; Porretta, Giulio Cesare; Consalvi, Sara; L., Sautebin; S., Pace; A., Rossi; C., Ghelardini; L., Di Cesare Mannelli; S., Schenone; A., Giordani; L., Di Francesco; P., Patrignani; Biava, Mariangela. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 1464-3391. - STAMPA. - (2013), pp. 3695-3701. [10.1016/j.bmc.2013.04.031]

A class of pyrrole derivatives endowed with analgesic/anti-inflammatory activity

BATTILOCCHIO, CLAUDIO;POCE, Giovanna;ALFONSO, SALVATORE;PORRETTA, Giulio Cesare;CONSALVI, SARA;BIAVA, Mariangela
2013

Abstract

We report the synthesis and bio-pharmacological evaluation of a class of pyrrole derivatives featuring a small appendage fragment (carbaldehyde, oxime, nitrile) on the central core. Compound 1c proved to be extremely effective in vivo, showing an interesting anti-nociceptic profile that is comparable to reference compounds already marketed, hence representing a great stimulus for a further improvement of this class of molecules.
2013
Analgesic agents, Anti-inflammatory agents, Cyclooxygenases, COX-2 inhibitors, Diarylpyrroles
01 Pubblicazione su rivista::01a Articolo in rivista
A class of pyrrole derivatives endowed with analgesic/anti-inflammatory activity / Battilocchio, Claudio; Poce, Giovanna; Alfonso, Salvatore; Porretta, Giulio Cesare; Consalvi, Sara; L., Sautebin; S., Pace; A., Rossi; C., Ghelardini; L., Di Cesare Mannelli; S., Schenone; A., Giordani; L., Di Francesco; P., Patrignani; Biava, Mariangela. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 1464-3391. - STAMPA. - (2013), pp. 3695-3701. [10.1016/j.bmc.2013.04.031]
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