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Here, we describe a novel small series of nonnucleoside
reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) that combine
peculiar structural features of diarylpyrimidines (DAPYs)
and dihydro-alkoxy-benzyl-oxopyrimidines (DABOs). These
DAPYDABO hybrids (14) showed a characteristic SAR
profile and a nanomolar anti-HIV-1 activity at both enzymatic
and cellular level. In particular, the two compounds 4d and 2d,
with a (sub)nanomolar activity against wild-type and clinically
relevant HIV-1 mutant strains, were selected as lead compounds
for next optimization studies.
Diarylpyrimidine-Dihydrobenzyloxopyrimidine Hybrids: New, Wide-Spectrum Anti-HIV-1 Agents Active at (Sub)-Nanomolar Level / Rotili, Dante; Tarantino, D; Artico, M; Nawrozkij, Mb; GONZALEZ ORTEGA, E; Clotet, B; Samuele, A; Este, Ja; Maga, G; Mai, Antonello. - In: JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 0022-2623. - 54:(2011), pp. 3091-3096. [10.1021/jm101626c]
Diarylpyrimidine-Dihydrobenzyloxopyrimidine Hybrids: New, Wide-Spectrum Anti-HIV-1 Agents Active at (Sub)-Nanomolar Level.
Here, we describe a novel small series of nonnucleoside
reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) that combine
peculiar structural features of diarylpyrimidines (DAPYs)
and dihydro-alkoxy-benzyl-oxopyrimidines (DABOs). These
DAPYDABO hybrids (14) showed a characteristic SAR
profile and a nanomolar anti-HIV-1 activity at both enzymatic
and cellular level. In particular, the two compounds 4d and 2d,
with a (sub)nanomolar activity against wild-type and clinically
relevant HIV-1 mutant strains, were selected as lead compounds
for next optimization studies.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11573/379781
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2021-2023 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
