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Following our previous research on anti-inflammatory drugs (NSAIDs), we report here the synthesis of chiral 1,5-diarylpyrroles derivatives that were characterized for their in vitro inhibitory effects toward cyclooxygenase (COX) isozymes. Analysis of enzymatic affinity and COX-2 selectivity led us to the selection of one compound (+/-)-10b that was further tested in vitro in the human whole blood (HWB) and in vivo for its anti-inflammatory activity in mice. The affinity data have been rationalized through docking simulations. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Synthesis, in vitro, and in vivo biological evaluation and molecular docking simulations of chiral alcohol and ether derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as novel anti-inflammatory and analgesic agents / Biava, M., Porretta, G.C., Poce, G., Sibilla, S., Fabrizio, M., Stefano, F., Maurizio, B., Lidia, S., Antonietta, R., Carlo, P., Carla, G., Monica, N., Francesco, M., Paola, A., Roberto, C., Rosella, F., Bruno, G., F., L.T., Maurizio, A., Paola, P.. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 0968-0896. - STAMPA. - 16:17(2008), pp. 8072-8081. [10.1016/j.bmc.2008.07.058]
Synthesis, in vitro, and in vivo biological evaluation and molecular docking simulations of chiral alcohol and ether derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as novel anti-inflammatory and analgesic agents
Following our previous research on anti-inflammatory drugs (NSAIDs), we report here the synthesis of chiral 1,5-diarylpyrroles derivatives that were characterized for their in vitro inhibitory effects toward cyclooxygenase (COX) isozymes. Analysis of enzymatic affinity and COX-2 selectivity led us to the selection of one compound (+/-)-10b that was further tested in vitro in the human whole blood (HWB) and in vivo for its anti-inflammatory activity in mice. The affinity data have been rationalized through docking simulations. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
01 Pubblicazione su rivista::01a Articolo in rivista
Synthesis, in vitro, and in vivo biological evaluation and molecular docking simulations of chiral alcohol and ether derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as novel anti-inflammatory and analgesic agents / Biava, M., Porretta, G.C., Poce, G., Sibilla, S., Fabrizio, M., Stefano, F., Maurizio, B., Lidia, S., Antonietta, R., Carlo, P., Carla, G., Monica, N., Francesco, M., Paola, A., Roberto, C., Rosella, F., Bruno, G., F., L.T., Maurizio, A., Paola, P.. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 0968-0896. - STAMPA. - 16:17(2008), pp. 8072-8081. [10.1016/j.bmc.2008.07.058]
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11573/228277
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
