Le rachialgie colpiscono un’elevata percentuale della popolazione e i farmaci maggiormente utilizzati sono: il paracetamolo e i Farmaci Anti-infiammatori Non Steroidei (FANS). Questi farmaci inibiscono la ciclossigenasi (COX), enzima che attiva il metabolismo dell’acido arachidonico verso la sintesi delle prostaglandine (PG). La COX è presente in due isoforme: la COX-1 costitutiva e la COX-2 inducibile. L’inibizione della COX -1 è responsabile degli effetti collaterali dei FANS, quali le ulcere gastriche, mentre l’inibizione della COX-2 ha come risultato un’azione antinfiammatoria e l’attenuazione del dolore articolare. I FANS tradizionali inibiscono entrambi le COX mentre i cosiddetti COXIB, entrati in terapia negli anni ‘90, inibiscono selettivamente la COX-2, quindi non provocano sanguinamento intestinale. I FANS hanno un effetto antinfiammatorio e analgesico oltre all’effetto antipiretico, mentre il paracetamolo, inibendo la sintesi delle prostaglandine a livello del SNC, è analgesico e antipiretico. L’approccio farmacologico delle rachialgie quindi si avvale dei FANS tradizionali, dei COXIB e del paracetamolo, come farmaci di prima linea, mentre gli oppioidi deboli quali il tramadolo, agonista oppioide dotato anche di attività di blocco del re-uptake della serotonina e gli analgesici oppioidi più potenti, non sono utilizzati come farmaci di prima linea a causa del potenziale rischio d’abuso che comportano. Il paracetamolo è un farmaco abbastanza sicuro se utilizzato in dosi terapeutiche e recentemente è stato approvato un trial controllato verso placebo al fine di valutare la sua efficacia nei pazienti con rachialgie lombari acute alla dose di 4 g/die (2). Negli scorsi anni è stata dibattuta la sicurezza dei COXIB soprattutto relativamente all’incidenza di eventi trombotici vascolari. Studi recenti hanno confrontato la sicurezza cardiovascolare dei COXIB (Etoricoxib) e di FANS tradizionali (Diclofenac) in 34.701 pazienti affetti da osteoartrite o da artrite reumatoide, ed hanno mostrato un’incidenza di eventi cardiovascolari confrontabile nei due gruppi, mentre hanno dimostrato maggiore tollerabilità e sicurezza gastrointestinale, nonché minore interruzione della terapia per eventi gastrointestinali ed epatici, a seguito della somministrazione del COXIB (studio MEDAL). Attualmente nel trattamento delle rachialgie croniche lombari viene valutata positivamente anche la somministrazione, di Buprenorfina per via transdermica, un oppioide semisintetico altamente lipofilo con attività di agonista parziale dei recettori µ oppioidi. Infine farmaci adiuvanti quali i miorilassanti e le benzodiazepine possono essere utilizzati, anche se il loro uso comporta una grande incidenza di sedazione. In conclusione nel trattamento delle rachialgie, il clinico deve basare la scelta farmacologica su considerazioni individualizzate di cui discutere con il paziente circa i relativi rischi e i benefici.

Il trattamento farmacologico nelle rachialgie / Grassi, Maria Caterina. - (2010). (Intervento presentato al convegno Rome Rehabilitation 2010 - XiX Congresso nazionale S.I.C.D. "Dolor et Functio Laesa" tenutosi a Roma nel 9 - 11 Dicembre 2010).

Il trattamento farmacologico nelle rachialgie

GRASSI, Maria Caterina
2010

Abstract

Le rachialgie colpiscono un’elevata percentuale della popolazione e i farmaci maggiormente utilizzati sono: il paracetamolo e i Farmaci Anti-infiammatori Non Steroidei (FANS). Questi farmaci inibiscono la ciclossigenasi (COX), enzima che attiva il metabolismo dell’acido arachidonico verso la sintesi delle prostaglandine (PG). La COX è presente in due isoforme: la COX-1 costitutiva e la COX-2 inducibile. L’inibizione della COX -1 è responsabile degli effetti collaterali dei FANS, quali le ulcere gastriche, mentre l’inibizione della COX-2 ha come risultato un’azione antinfiammatoria e l’attenuazione del dolore articolare. I FANS tradizionali inibiscono entrambi le COX mentre i cosiddetti COXIB, entrati in terapia negli anni ‘90, inibiscono selettivamente la COX-2, quindi non provocano sanguinamento intestinale. I FANS hanno un effetto antinfiammatorio e analgesico oltre all’effetto antipiretico, mentre il paracetamolo, inibendo la sintesi delle prostaglandine a livello del SNC, è analgesico e antipiretico. L’approccio farmacologico delle rachialgie quindi si avvale dei FANS tradizionali, dei COXIB e del paracetamolo, come farmaci di prima linea, mentre gli oppioidi deboli quali il tramadolo, agonista oppioide dotato anche di attività di blocco del re-uptake della serotonina e gli analgesici oppioidi più potenti, non sono utilizzati come farmaci di prima linea a causa del potenziale rischio d’abuso che comportano. Il paracetamolo è un farmaco abbastanza sicuro se utilizzato in dosi terapeutiche e recentemente è stato approvato un trial controllato verso placebo al fine di valutare la sua efficacia nei pazienti con rachialgie lombari acute alla dose di 4 g/die (2). Negli scorsi anni è stata dibattuta la sicurezza dei COXIB soprattutto relativamente all’incidenza di eventi trombotici vascolari. Studi recenti hanno confrontato la sicurezza cardiovascolare dei COXIB (Etoricoxib) e di FANS tradizionali (Diclofenac) in 34.701 pazienti affetti da osteoartrite o da artrite reumatoide, ed hanno mostrato un’incidenza di eventi cardiovascolari confrontabile nei due gruppi, mentre hanno dimostrato maggiore tollerabilità e sicurezza gastrointestinale, nonché minore interruzione della terapia per eventi gastrointestinali ed epatici, a seguito della somministrazione del COXIB (studio MEDAL). Attualmente nel trattamento delle rachialgie croniche lombari viene valutata positivamente anche la somministrazione, di Buprenorfina per via transdermica, un oppioide semisintetico altamente lipofilo con attività di agonista parziale dei recettori µ oppioidi. Infine farmaci adiuvanti quali i miorilassanti e le benzodiazepine possono essere utilizzati, anche se il loro uso comporta una grande incidenza di sedazione. In conclusione nel trattamento delle rachialgie, il clinico deve basare la scelta farmacologica su considerazioni individualizzate di cui discutere con il paziente circa i relativi rischi e i benefici.
2010
Rome Rehabilitation 2010 - XiX Congresso nazionale S.I.C.D. "Dolor et Functio Laesa"
04 Pubblicazione in atti di convegno::04d Abstract in atti di convegno
Il trattamento farmacologico nelle rachialgie / Grassi, Maria Caterina. - (2010). (Intervento presentato al convegno Rome Rehabilitation 2010 - XiX Congresso nazionale S.I.C.D. "Dolor et Functio Laesa" tenutosi a Roma nel 9 - 11 Dicembre 2010).
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