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A strategy to obtain a fully orthogonal estrogen-receptor-based gene switch responsive to molecules with acceptable pharmacological properties is presented. From a series of tetrahydrofluorenones active on the wild-type estrogen receptor (ER) an inactive analogue is chosen as a new lead compound. Coevolution of receptor mutants and ligands leads to an ER-based gene switch suitable for studies in animal models.
A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies / Olaf, Kinzel; Daniela, Fattori; Ester, Muraglia; Paola, Gallinari; Maria Chiara, Nardi; Chantal, Paolini; Giuseppe, Roscilli; Carlo, Toniatti; O., Gonzales Paz; Ralph, Laufer; Armin, Lahm; Tramontano, Anna; Riccardo, Cortese; Raffaele De, Francesco. - In: JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 0022-2623. - 49:18(2006), pp. 5404-5407. [10.1021/jm060516e]
A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies
Olaf Kinzel;Daniela Fattori;Ester Muraglia;Paola Gallinari;Maria Chiara Nardi;Chantal Paolini;Giuseppe Roscilli;Carlo Toniatti;O. Gonzales Paz;Ralph Laufer;Armin Lahm;TRAMONTANO, ANNA;Riccardo Cortese;Raffaele De Francesco
2006
Abstract
A strategy to obtain a fully orthogonal estrogen-receptor-based gene switch responsive to molecules with acceptable pharmacological properties is presented. From a series of tetrahydrofluorenones active on the wild-type estrogen receptor (ER) an inactive analogue is chosen as a new lead compound. Coevolution of receptor mutants and ligands leads to an ER-based gene switch suitable for studies in animal models.
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11573/126973
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
